ユニット紹介

創薬基盤教育研究部門
医薬有機化学ユニット

ユニットの目標

医薬品の多くは依然として低分子有機化合物であり、生理活性物質の創出とその薬理作用の理解のためには有機化学を基盤とした知見が欠かせません。本ユニットは、有機合成化学と天然物化学の手法を用いて新たな生理活性物質を見出し、医療に貢献することを目標としています。

研究テーマ

1)新しい炭素-炭素結合形成反応に関する研究

炭素-炭素結合形成反応の開発は有機合成化学の重要な課題のひとつです。私達は、二方向型ニトロアルドール反応とケトンおよびオキシムエーテルの位置選択的なアリール化反応の二つの炭素-炭素結合形成反応に焦点をあて、研究を行っています。現在までに興味深い結果が得られてきていますので、引き続き検討を重ねることにより、実用的な反応にしていきたいと考えています。

2)生理活性物質の合成研究

天然の動植物等に含まれる生物活性物質は微量にしか得られないことが多く、作用機序の検討や構造活性相関研究のためには大量合成とそのための方法論の確立が欠かせません。私たちは、主に1の反応を鍵工程として用いることにより、生理活性物質の合成研究を行っています。

3)新規薬理活性化合物の探索研究

新しい医薬品の「タネ」となる新規薬理活性物質を創出することを目的として、新しいコンセプトに基づく薬理活性化合物の合成研究と評価を行っています。

4)新たなオーラルケア戦略のための基礎検討

これまでに得られた知見を用いて、より効果的なオーラルケアに適用可能な有機化合物を見出すことを目指します。また実際の治療に適応可能な薬剤としての形態を試作し、殺菌作用を検討します。

5)NKT細胞による新たな免疫療法の開発

PD-1阻害薬、CAR-T療法の登場で、がん免疫療法は新たなステージに移行しつつあります。本研究ではNKT細胞による新たな免疫療法の開発を目指して、NKT細胞を活性化させるCD-1dリガンド「アゲラスフィン」の誘導体の探索(天然物、有機合成)と、効率的にNKT細胞を活性化するための投与法の基礎的な検討を行います。

発表論文

  • Yusuke Akagi, Shiori Fukuyama, Toshiya Komatsu ‘‘Palladium-catalyzed β-arylation of cyclicα,β-unsaturated O-methyl oximes with aryl iodides” Chem. Pharm. Bull.68, 288-291, 2020
  • Yusuke Akagi, Toshiya Komatsu “Palladium-catalyzed arylation of 1,4-naphthoquinones with aryl iodides and its synthetic application to the benzo[b]phenanthridine skeleton” Tetrahedoron Lett.2020, DOI:https://doi.org/10.1016/j.tetlet.2020.152446
  • Ryota Saito, Kana Ishibashi, Maiko Noumi, Sota Uno, Shoko Higashi, Masaru Goto, Shunsuke Kuwahara, and Toshiya Komatsu ‘‘Synthesis and Aldose Reductase Inhibitory Activity of Botryllazine A Derivatives’’ Chem. Pharm. Bull. 67, 556–565, 2019
  • 名取威德:海洋天然物と免疫作動性物質〜α—GalCer の基礎について〜, Marine naturalproducts and immune-acting substances, basic research of α-galactosylceramides, エンドトキシン・自然免疫研究 22, 21-24, 2019
  • Hiroshi Sakagami, Mayumi Tsuji, Mineko Tomomura, Yoshiko Masuda, Soichi Iwama, Mika Nakagawa, Hayato Suzuki, Kenta Tanaka, Tomoyuki Abe, Nobuaki Tamura, Akito Tomomura, Satoshi Yokose, Hiroshi Takeshita, Takenori Natori, Misaki Horiuchi, Tomohiro Fujisawa, Yuji Kikuchi, Katsuji Oguchi, Toshikazu Yasui, Hiroshi Oizumi, Takaaki Oizumi “Protection of differentiating neuronal cells from amyloid β peptide-induced injury by alkaline extract of leaves of Sasa senanensis Rehder” in vivo 32, 231-239, 2018

学会発表

  • 中沢二葉、岩﨑絵理佳、樫原芽依、赤木祐介、小松俊哉:二方向型ニトロアルドール反応の研究(2);日本薬学会第140年会、京都、2020年3月
  • 福山しおり、赤木祐介、小松俊哉:環状α, β-不飽和オキシムエーテルのβ位アリール化反応の検討;日本薬学会第140年会、京都、2020年3月
  • 福山しおり、赤木祐介、小松俊哉:オキシムエーテルのβ位アリール化反応の検討;第63回日本薬学会関東支部大会、東京、2019年9月
  • 岩﨑絵理佳、赤木祐介、小松俊哉:二方向型ニトロアルドール反応の研究-分子間ダブルニトロアルドール反応の開発-;日本薬学会第139年会、千葉、2019年3月
  • 赤木祐介、小松俊哉:ケトンおよびオキシムエーテルの位置選択的なアリール化反応の検討;日本薬学会第139年会、千葉、2019年3月
  • 名取威德:海洋天然物と免疫作動性物質〜αGalCerの基礎について〜;第24回日本エンドトキシン・自然免疫研究会、横浜、2018年12月(招待講演)

お知らせ

2020/04
齋藤助教が着任しました。
2018/04
赤木助教(現・講師)が着任しました。
2017/04
本ユニットが発足し、小松教授、名取教授が着任しました。

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