ユニット紹介

創薬基盤教育研究部門
医薬有機化学ユニット

ユニットの目標

医薬品の多くは依然として低分子有機化合物であり、生理活性物質の創出とその薬理作用の理解のためには有機化学を基盤とした知見が欠かせません。本ユニットは、有機合成化学と天然物化学の手法を用いて新たな生理活性物質を見出し、医療に貢献することを目標としています。

研究テーマ

1)新しい炭素-炭素結合形成反応に関する研究

炭素-炭素結合形成反応の開発は有機合成化学の重要な課題のひとつです。私達は、二方向型ニトロアルドール反応とケトンおよびオキシムエーテルの位置選択的なアリール化反応の二つの炭素-炭素結合形成反応に焦点をあて、研究を行っています。現在までに興味深い結果が得られてきていますので、引き続き検討を重ねることにより、実用的な反応にしていきたいと考えています。

2)薬理活性物質の合成研究

天然の動植物等に含まれる生物活性物質は微量にしか得られないことが多く、作用機序の検討や構造活性相関研究のためには大量合成とそのための方法論の確立が欠かせません。私たちは、主に1の反応を鍵工程として用いることにより、有用な薬理活性物質の効率的合成法の開発や構造活性相関研究を目指しています。

3)新たなオーラルケア戦略のための基礎検討

これまでに得られた知見を用いて、より効果的なオーラルケアに適用可能な有機化合物を見出すことを目指します。また実際の治療に適応可能な薬剤としての形態を試作し、殺菌作用を検討します。

4)NKT細胞による新たな免疫療法の開発

PD-1阻害薬、CAR-T療法の登場で、がん免疫療法は新たなステージに移行しつつあります。本研究ではNKT細胞による新たな免疫療法の開発を目指して、NKT細胞を活性化させるCD-1dリガンド「アゲラスフィン」の誘導体の探索(天然物、有機合成)と、効率的にNKT細胞を活性化するための投与法の基礎的な検討を行います。

発表論文

  • Ryota Saito, Kana Ishibashi, Maiko Noumi, Sota Uno, Shoko Higashi, Masaru Goto, Shunsuke Kuwahara, and Toshiya Komatsu "Synthesis and Aldose Reductase Inhibitory Activity of Botryllazine A Derivatives" Chem. Pharm. Bull. 67, 556–565, 2019
  • Ryota Saito, Maiko Hoshi, Akihiro Kato, Chikako Ishikawa, Toshiya Komatsu "Green fluorescent protein chromophore derivatives as a new class of aldose reductase inhibitors" Eur. J. Med. Chem,125, 965-974, 2017
  • Hiroshi Sakagami, Hong Sheng, Koki Ono, Yusuke Komine, Tomoharu Miyadai, Yuji Terada, Daisuke Nakadai, Shoji Tanaka, Masaru Matsumoto, Toshikazu Yasui, Koichi Watanabe, Jia Junye, Takenori Natori, Madoka Suguro-Kitajima, Hiroshi Oizumi, Takaaki Oizumi "Anti-halitosis effect of toothpaste supplemented with alkaline extract of the leaves of Sasa senanensis Rehder" in vivo, 30, 107-112, 2016
  • Hiroshi Sakagami, Kunihiko Fukuchi, Taisei Kanamoto, Shigemi Terakubo, Hideki Nakashima, Takenori Natori, Madoka Suguro-Kitajima, Hiroshi Oizumi, Toshikazu Yasui, Takaaki Oizumi "Synergism of alkaline extract of the leaves of Sasa senanensis Rehder and antiviral agents" in vivo 30, 421-426, 2016
  • Hiroshi Sakagami, Noriyuki Okudaira, Yoshiko Masuda, Osamu Amano, Satoshi Yokose, Yumiko Kanda, Madoka Suguro, Takenori Natori, Hiroshi Oizumi, Takaaki Oizumi "Induction of Apoptosis in Human Oral Keratinocyte by Doxorubicin" Anticancer Research 37, 1023-1030, 2017
  • 北嶋まどか,賈俊業,名取威德,大泉浩史,大泉高明,渡邊康一,安利一,坂上宏: 対談:広がるクマ笹の可能性―最新研究から見る未来の可能性―, New Food Industry, 57 (9), 73-86, 2015

学会発表

  • 岩﨑絵理佳、赤木祐介、小松俊哉;二方向型ニトロアルドール反応の研究-分子間ダブルニトロアルドール反応の開発-;日本薬学会第139年会(2019年3月 千葉)
  • 赤木祐介、小松俊哉;ケトンおよびオキシムエーテルの位置選択的なアリール化反応の検討;日本薬学会第139年会、(2019年3月 千葉)
  • 名取威德;シンポジウム αガラクトシルセラミドの基礎と臨床応用、1. 海洋天然物と免疫作動性物質〜αGalCerの基礎について〜;第24回日本エンドトキシン・自然免疫研究会、(2018年12月 横浜)
  • 名取威德;シンポジウム[C]アゲラスフィンから始まったNKT細胞研究とその最前線、SC-1 海洋天然物探索から始まったNKT細胞研究;第62回日本薬学会関東支部大会、(2018年9月 東京)
  • 宇野惣太、鴇田麻衣、一松久美子、加藤彰大、納見舞子、東翔子、後藤勝、小松俊哉、齋藤良太;アルドース還元酵素阻害能を有するbotryllazine B 類の改良合成と相互作用解析;第62回日本薬学会関東支部大会(2018年9月 東京)

お知らせ

2017/04
2017年4月に本ユニットが発足し、小松教授、名取教授が着任しました。

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